Revisáronse, analizáronse e resumíronse nos últimos anos as literaturas relacionadas na preparación de excipientes farmacéuticos hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) na casa e no estranxeiro, e a súa aplicación en preparados sólidos, preparados líquidos, preparados de liberación sostida e controlada, preparados en cápsulas, xelatina. aplicacións no campo de novas formulacións como formulacións adhesivas e bioadhesivos.Debido á diferenza de peso molecular relativo e viscosidade de HPMC, ten as características e usos de emulsificación, adhesión, espesamento, aumento da viscosidade, suspensión, xelificación e formación de película.É moi utilizado en preparados farmacéuticos e terá un maior papel no campo dos preparados.Co estudo en profundidade das súas propiedades e a mellora da tecnoloxía de formulación, a HPMC será máis amplamente utilizada na investigación de novas formas de dosificación e novos sistemas de administración de fármacos, promovendo así o desenvolvemento continuo de formulacións.
hidroxipropil metilcelulosa;preparados farmacéuticos;excipientes farmacéuticos.
Os excipientes farmacéuticos non só son a base material para a formación de preparados farmacéuticos en bruto, senón que tamén están relacionados coa dificultade do proceso de preparación, a calidade do fármaco, a estabilidade, a seguridade, a taxa de liberación do fármaco, o modo de acción, a eficacia clínica e o desenvolvemento de novos medicamentos. formas farmacéuticas e novas vías de administración.intimamente relacionado.A aparición de novos excipientes farmacéuticos adoita promover a mellora da calidade da preparación e o desenvolvemento de novas formas de dosificación.A hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) é un dos excipientes farmacéuticos máis populares no país e no estranxeiro.Debido ao seu diferente peso molecular relativo e viscosidade, ten as funcións de emulsionar, unir, espesar, espesar, suspender e pegar.As características e usos como a coagulación e a formación de películas son amplamente utilizados na tecnoloxía farmacéutica.Este artigo revisa principalmente a aplicación da hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) en formulacións nos últimos anos.
1.Propiedades básicas de HPMC
Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), a fórmula molecular é C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 e a masa molecular relativa é duns 86 000. Este produto é un material semisintético, que forma parte do éter metílico e parte do éter polihidroxipropílico. de celulosa.Pódese producir de dúas maneiras: Unha delas é que a metilcelulosa dun grao axeitado é tratada con NaOH e despois reacciona con óxido de propileno a alta temperatura e alta presión.O tempo de reacción debe durar o suficiente para permitir que o metilo e o hidroxipropilo formen enlaces éter. Está conectado ao anel de anhidroglicosa da celulosa en forma de celulosa, e pode alcanzar o grao desexado;a outra consiste en tratar o linter de algodón ou a fibra de pasta de madeira con sosa cáustica, e despois reaccionar con metano clorado e óxido de propileno sucesivamente e, a continuación, refinar aínda máis., triturado en po ou gránulos finos e uniformes.
A cor deste produto é de branco a branco leitoso, inodoro e insípido, e a forma é un po granular ou fibroso de fácil fluidez.Este produto pódese disolver en auga para formar unha solución coloidal clara a branca leitosa cunha certa viscosidade.O fenómeno de interconversión sol-xel pode ocorrer debido ao cambio de temperatura da solución cunha certa concentración.
Debido á diferenza no contido destes dous substituíntes na estrutura de metoxi e hidroxipropilo, apareceron varios tipos de produtos.En concentracións específicas, varios tipos de produtos teñen características específicas.A viscosidade e a temperatura de xelación térmica, polo tanto, teñen propiedades diferentes e pódense usar para diferentes fins.A farmacopea de varios países ten diferentes regulacións e representacións sobre o modelo: A Farmacopea Europea baséase nos distintos graos de diferentes viscosidades e diferentes graos de substitución dos produtos vendidos no mercado, expresados por graos máis números, e a unidade é “mPa s ".Na Farmacopea dos EUA, engádense 4 díxitos despois do nome xenérico para indicar o contido e o tipo de cada substituyente da hidroxipropilmetilcelulosa, como a hidroxipropilmetilcelulosa 2208. Os dous primeiros díxitos representan o valor aproximado do grupo metoxi.Porcentaxe, os dous últimos díxitos representan a porcentaxe aproximada de hidroxipropilo.
A hidroxipropilmetilcelulosa de Calocan ten 3 series, a saber, a serie E, a serie F e a serie K, cada serie ten unha variedade de modelos para escoller.A serie E úsase principalmente como revestimento de película, usado para revestimento de tabletas, núcleos de tabletas pechados;As series E, F úsanse como viscosificantes e retardadores de liberación para preparacións oftálmicas, axentes de suspensión, espesantes para preparados líquidos, comprimidos e aglutinantes de gránulos;A serie K úsase principalmente como inhibidores de liberación e materiais de matriz de xel hidrófilo para preparacións de liberación lenta e controlada.
Os fabricantes nacionais inclúen principalmente Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., plantas químicas de Xi'an Huian, etc.
2.Vantaxes de HPMC
HPMC converteuse nun dos excipientes farmacéuticos máis utilizados no país e no estranxeiro, porque HPMC ten vantaxes que outros excipientes non teñen.
2.1 Solubilidade en auga fría
Soluble en auga fría por debaixo de 40 ℃ ou etanol do 70%, basicamente insoluble en auga quente por encima de 60 ℃, pero pode xelificarse.
2.2 Químicamente inerte
HPMC é unha especie de éter de celulosa non iónico, a súa solución non ten carga iónica e non interactúa con sales metálicas ou compostos orgánicos iónicos, polo que outros excipientes non reaccionan con el durante o proceso de produción dos preparados.
2.3 Estabilidade
É relativamente estable tanto para ácidos como para álcalis, e pódese almacenar durante moito tempo entre pH 3 e 11 sen cambios significativos na viscosidade.A solución acuosa de HPMC ten un efecto antimoho e mantén unha boa estabilidade da viscosidade durante o almacenamento a longo prazo.Os excipientes farmacéuticos que utilizan HPMC teñen unha mellor estabilidade de calidade que os que usan excipientes tradicionais (como dextrina, amidón, etc.).
2.4 Axuste da viscosidade
Diferentes derivados de viscosidade de HPMC pódense mesturar en diferentes proporcións e a súa viscosidade pódese cambiar segundo unha determinada lei e ten unha boa relación lineal, polo que a proporción pode seleccionarse segundo as necesidades.
2.5 Inercia metabólica
A HPMC non se absorbe nin se metaboliza no organismo e non proporciona calor, polo que é un excipiente seguro de preparación farmacéutica.2.6 Seguridade En xeral, considérase que o HPMC é un material non tóxico e non irritante, a dose letal media para os ratos é de 5 g·kg – 1 e a dose letal media para as ratas é de 5,2 g · kg – 1.A dose diaria é inofensiva para o corpo humano.
3.Aplicación de HPMC en formulacións
3.1 Como material de revestimento de película e material de formación de película
Usando HPMC como material de comprimido revestido con película, o comprimido revestido non ten vantaxes obvias para enmascarar o sabor e o aspecto en comparación cos comprimidos revestidos tradicionais, como os comprimidos revestidos de azucre, pero a súa dureza, friabilidade, absorción de humidade e grao de desintegración., o aumento de peso do revestimento e outros indicadores de calidade son mellores.O grao de baixa viscosidade deste produto úsase como material de revestimento de película soluble en auga para comprimidos e pílulas, e o grao de alta viscosidade úsase como material de revestimento de película para sistemas de disolventes orgánicos, normalmente nunha concentración de 2% a 20. %.
Zhang Jixing et al.utilizou o método de superficie de efecto para optimizar a formulación da premestura con HPMC como revestimento de película.Tomando o material formador de película HPMC, a cantidade de alcohol polivinílico e polietilenglicol plastificante como factores de investigación, a resistencia á tracción e a permeabilidade da película e a A viscosidade da solución de revestimento da película é o índice de inspección e a relación entre a inspección. índice e os factores de inspección descríbese mediante un modelo matemático, e finalmente obtense o proceso de formulación óptimo.O seu consumo é respectivamente axente formador de película hidroxipropil metilcelulosa (HPMCE5) 11,88 g, alcohol polivinílico 24,12 g, plastificante polietilenglicol 13,00 g e a viscosidade da suspensión do revestimento é de 20 mPa·s, a permeabilidade e resistencia á tracción da película alcanzou o mellor efecto da película. .Zhang Yuan mellorou o proceso de preparación, utilizou HPMC como aglutinante para substituír a pasta de amidón e cambiou as tabletas Jiahua por comprimidos revestidos con película para mellorar a calidade dos seus preparados, mellorar a súa higroscopicidade, fácil de desvanecer, comprimidos soltos, astillados e outros problemas. mellorar a estabilidade da tableta.O proceso de formulación óptimo determinouse mediante experimentos ortogonais, a saber, a concentración da suspensión foi do 2% de HPMC en solución de etanol ao 70% durante o revestimento e o tempo de axitación durante a granulación foi de 15 min.Resultados Os comprimidos revestidos de película Jiahua preparados polo novo proceso e prescrición melloráronse moito en aspecto, tempo de desintegración e dureza do núcleo que os producidos polo proceso de prescrición orixinal, e mellorouse moito a taxa cualificada das tabletas revestidas con película.alcanzou máis do 95%.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc. tamén utilizaron hidroxipropilmetilcelulosa como material de formación de película para preparar a tableta de posicionamento do colon pátina e a tableta de posicionamento do colon matrino, respectivamente.afectar a liberación de drogas.Huang Yunran preparou tabletas de posicionamento de colon de sangue de dragón e aplicou HPMC á solución de revestimento da capa de inchazo e a súa fracción de masa foi do 5%.Pódese ver que a HPMC pode ser amplamente utilizada no sistema de administración de medicamentos dirixidos ao colon.
A hidroxipropilmetilcelulosa non só é un excelente material de revestimento de película, senón que tamén se pode usar como material formador de película en formulacións de película.Wang Tongshun etc están optimizados para a prescrición de composto de cinc regaliz e aminolexanol película composta oral, coa flexibilidade, uniformidade, suavidade, transparencia do axente de película como índice de investigación, obter unha prescrición óptima é PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g e 6,0 g de propilenglicol cumprir os requisitos de liberación lenta e seguridade, e pode ser usado como prescrición de preparación da película composta.
3.2 como aglutinante e desintegrante
O grao de viscosidade baixa deste produto pódese usar como aglutinante e desintegrante para comprimidos, pílulas e gránulos, e o grao de viscosidade alta só se pode usar como aglutinante.A dosificación varía segundo os diferentes modelos e requisitos.Xeralmente, a dosificación de aglutinante para tabletas de granulación seca é do 5% e a dosificación de aglutinante para comprimidos de granulación húmida é do 2%.
Li Houtao et al examinaron o aglutinante das tabletas de tinidazol.8% polivinilpirrolidona (PVP-K30), 40% xarope, 10% suspensión de amidón, 2,0% hidroxipropil metilcelulosa K4 (HPMCK4M), 50% etanol foron investigados como a adhesión dos comprimidos de tinidazol á súa vez.preparación de comprimidos de tinidazol.Comparáronse os cambios de aparencia dos comprimidos simples e despois do revestimento, e mediuse a friabilidade, dureza, límite de tempo de desintegración e taxa de disolución de diferentes comprimidos de prescrición.Resultados Os comprimidos preparados por hidroxipropil metilcelulosa ao 2,0% eran brillantes, e a medición da friabilidade non atopou ningún fenómeno de astillamento dos bordos e curvas, e despois do revestimento, a forma do comprimido estaba completa e o aspecto era bo.Polo tanto, utilizáronse comprimidos de tinidazol preparados con HPMC-K4 ao 2,0% e etanol ao 50% como aglutinantes.Guan Shihai estudou o proceso de formulación das tabletas Fuganning, analizou os adhesivos e analizou solucións de etanol ao 50%, pasta de amidón ao 15%, PVP ao 10% e solucións de etanol ao 50% con compresibilidade, suavidade e friabilidade como indicadores de avaliación., solución de CMC-Na ao 5% e solución de HPMC ao 15% (5 mPa s).Resultados As follas preparadas por 50% etanol, 15% pasta de amidón, 10% PVP 50% solución de etanol e 5% CMC-Na tiñan unha superficie lisa, pero escasa compresibilidade e baixa dureza, que non podían satisfacer as necesidades de revestimento;Solución HPMC do 15% (5 mPa·s), a superficie da tableta é lisa, a friabilidade está cualificada e a compresibilidade é boa, o que pode satisfacer as necesidades de revestimento.Polo tanto, escolleuse HPMC (5 mPa s) como adhesivo.
3.3 como axente de suspensión
O grao de alta viscosidade deste produto úsase como axente de suspensión para preparar unha preparación líquida de tipo suspensión.Ten un bo efecto de suspensión, é fácil de redispersar, non se pega á parede e ten finas partículas de floculación.A dosificación habitual é de 0,5% a 1,5%.Song Tian et al.utilizaron materiais poliméricos de uso común (hidroxipropilmetilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica, povidona, goma xantana, metilcelulosa, etc.) como axentes de suspensión para preparar racecadotril.suspensión seca.A través da relación de volume de sedimentación de diferentes suspensións, observouse o índice de redispersibilidade e a reoloxía, a viscosidade da suspensión e a morfoloxía microscópica, e tamén se investigou a estabilidade das partículas do fármaco no experimento acelerado.Resultados A suspensión seca preparada cun 2% de HPMC como axente de suspensión tivo un proceso sinxelo e boa estabilidade.
En comparación coa metil celulosa, a hidroxipropil metil celulosa ten as características de formar unha solución máis clara e só existe unha cantidade moi pequena de substancias fibrosas non dispersas, polo que HPMC tamén se usa habitualmente como axente de suspensión en preparacións oftálmicas.Liu Jie et al.utilizou HPMC, hidroxipropil celulosa (HPC), carbómero 940, polietilenglicol (PEG), hialuronato de sodio (HA) e a combinación de HA/HPMC como axentes de suspensión para preparar diferentes especificacións Para a suspensión oftálmica de Ciclovir, relación de volume de sedimentación, tamaño de partícula e redispersibilidade son seleccionados como indicadores de inspección para seleccionar o mellor axente de suspensión.Os resultados mostran que a suspensión oftálmica de aciclovir preparada por 0,05% de HA e 0,05% de HPMC como axente de suspensión, a relación de volume de sedimentación é de 0,998, o tamaño de partícula é uniforme, a redispersibilidade é boa e a preparación é estable Aumenta o sexo.
3.4 Como bloqueador, axente de liberación lenta e controlada e axente formador de poros
O grao de alta viscosidade deste produto úsase para a preparación de comprimidos de liberación sostida de matriz de xel hidrófilo, bloqueadores e axentes de liberación controlada de comprimidos de liberación sostida de matriz de materiais mixtos e ten o efecto de atrasar a liberación do fármaco.A súa concentración é do 10% ao 80%.Os graos de baixa viscosidade úsanse como poróxenos para preparacións de liberación sostida ou de liberación controlada.Pódese alcanzar rapidamente a dose inicial necesaria para o efecto terapéutico destes comprimidos e, a continuación, exércese o efecto de liberación sostida ou de liberación controlada e mantense a concentración efectiva de fármacos no sangue no corpo..A hidroxipropilmetilcelulosa é hidratada para formar unha capa de xel cando se atopa coa auga.O mecanismo de liberación do fármaco da tableta matriz inclúe principalmente a difusión da capa de xel e a erosión da capa de xel.Jung Bo Shim et al prepararon comprimidos de liberación sostida de carvedilol con HPMC como material de liberación sostida.
A hidroxipropilmetilcelulosa tamén se usa amplamente nas tabletas de matriz de liberación sostida da medicina tradicional chinesa, e utilízanse a maioría dos ingredientes activos, partes eficaces e preparacións únicas da medicina tradicional chinesa.Liu Wen et al.usou un 15% de hidroxipropilmetilcelulosa como material da matriz, un 1% de lactosa e un 5% de celulosa microcristalina como recheos, e preparou a decocción de Jingfang Taohe Chengqi en comprimidos de liberación sostida de matriz oral.O modelo é a ecuación de Higuchi.O sistema de composición da fórmula é sinxelo, a preparación é sinxela e os datos de liberación son relativamente estables, o que cumpre os requisitos da Farmacopea chinesa.Tang Guanguang et al.utilizou saponinas totais de Astragalus como medicamento modelo, preparou comprimidos de matriz HPMC e explorou os factores que afectan a liberación do fármaco das partes efectivas da medicina tradicional chinesa en comprimidos de matriz HPMC.Resultados A medida que aumentaba a dosificación de HPMC, a liberación de astragalosido diminuíu e a porcentaxe de liberación do fármaco tiña unha relación case lineal coa taxa de disolución da matriz.Na tableta de matriz HPMC de hipromelosa, hai unha certa relación entre a liberación da parte eficaz da medicina tradicional chinesa e a dosificación e o tipo de HPMC, e o proceso de liberación do monómero químico hidrófilo é similar a el.A hidroxipropilmetilcelulosa non só é adecuada para compostos hidrófilos, senón tamén para substancias non hidrófilas.Liu Guihua utilizou un 17% de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCK15M) como material da matriz de liberación sostida e preparou comprimidos de matriz de liberación sostida Tianshan Xuelian mediante o método de granulación húmida e comprimido.O efecto de liberación sostida era obvio e o proceso de preparación foi estable e factible.
A hidroxipropilmetilcelulosa non só se aplica ás tabletas de matriz de liberación sostida dos ingredientes activos e partes eficaces da medicina tradicional chinesa, senón que tamén se usa cada vez máis nos preparados compostos da medicina tradicional chinesa.Wu Huichao et al.usou un 20% de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCK4M) como material da matriz e utilizou o método de compresión directa en po para preparar a tableta de matriz de xel hidrófilo Yizhi que podería liberar a droga de forma continua e estable durante 12 horas.Saponina Rg1, ginsenósido Rb1 e Panax notoginseng saponina R1 utilizáronse como indicadores de avaliación para investigar a liberación in vitro, e a ecuación de liberación de fármacos ajustouse para estudar o mecanismo de liberación de fármacos.Resultados O mecanismo de liberación do fármaco axustábase á ecuación cinética de orde cero e á ecuación de Ritger-Peppas, na que o xenipósido foi liberado por difusión non Fick, e os tres compoñentes en Panax notoginseng foron liberados pola erosión do esqueleto.
3.5 Cola protectora como espesante e coloide
Cando este produto se usa como espesante, a concentración porcentual habitual é de 0,45% a 1,0%.Tamén pode aumentar a estabilidade da cola hidrófoba, formar un coloide protector, evitar que as partículas se coalescen e se aglomeren, inhibindo así a formación de sedimentos.A súa concentración porcentual común é de 0,5% a 1,5%.
Wang Zhen et al.utilizou o método de deseño experimental ortogonal L9 para investigar o proceso de preparación do enema medicinal de carbón activado.As condicións óptimas do proceso para a determinación final do enema de carbón activado medicinal son usar carboximetil celulosa sódica ao 0,5% e hidroxipropilmetilcelulosa ao 2,0% (HPMC contén un 23,0% de grupo metoxilo, base de hidroxipropoxilo 11,6%) como espesante, as condicións do proceso axudan a mellorar o estabilidade do carbón activado medicinal.Zhang Zhiqiang et al.desenvolveu un xel oftálmico de clorhidrato de levofloxacino sensible ao pH listo para usar con efecto de liberación sostida, utilizando carbopol como matriz de xel e hidroxipropilmetilcelulosa como axente espesante.A prescrición óptima por experimento, finalmente obtén a prescrición óptima é clorhidrato de levofloxacino 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hidroxipropilmetilcelulosa (E50 LV) 20 g, fosfato de hidróxeno disódico 0,35 g, ácido fosfórico 0,45 g de cloruro de sodio, 50 g de dihidrógeno sódico. , engadíronse 0,03 g de etil parabeno e auga para facer 100 ml.Na proba, o autor examinou a serie METHOCEL de hidroxipropilmetilcelulosa de Colorcon Company con diferentes especificacións (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) para preparar espesantes con diferentes concentracións, e o resultado seleccionou HPMC E50 LV como espesante.Espesante para geles instantáneos de clorhidrato de levofloxacino sensibles al pH.
3.6 como material da cápsula
Normalmente, o material da capa das cápsulas é principalmente xelatina.O proceso de produción da envoltura da cápsula é sinxelo, pero hai algúns problemas e fenómenos como unha protección deficiente contra a humidade e os fármacos sensibles ao osíxeno, a redución da disolución do fármaco e a desintegración atrasada da envoltura da cápsula durante o almacenamento.Polo tanto, a hidroxipropilmetilcelulosa úsase como substituto das cápsulas de xelatina para a preparación de cápsulas, o que mellora a formabilidade da fabricación de cápsulas e o efecto de uso, e foi amplamente promovido no país e no exterior.
Usando teofilina como fármaco de control, Podczeck et al.descubriu que a taxa de disolución do fármaco das cápsulas con envolturas de hidroxipropil metilcelulosa era maior que a das cápsulas de xelatina.O motivo da análise é que a desintegración de HPMC é a desintegración de toda a cápsula ao mesmo tempo, mentres que a desintegración da cápsula de xelatina é a desintegración da estrutura da rede primeiro, e despois a desintegración de toda a cápsula, polo que o A cápsula HPMC é máis adecuada para as envolturas de cápsulas para as formulacións de liberación inmediata.Chiwele et al.tamén obtivo conclusións similares e comparou a disolución de xelatina, xelatina/polietilenglicol e cascas de HPMC.Os resultados mostraron que as cunchas de HPMC foron disoltas rapidamente en diferentes condicións de pH, mentres que as cápsulas de xelatina están moi afectadas por diferentes condicións de pH.Tang Yue et al.probou un novo tipo de envoltura de cápsula para o sistema de transporte de inhaladores de po seco en branco de drogas de baixa dose.En comparación coa envoltura da cápsula de hidroxipropilmetilcelulosa e a capa de xelatina, investigouse a estabilidade da envoltura da cápsula e as propiedades do po na cuncha en diferentes condicións e realizouse a proba de friabilidade.Os resultados mostran que, en comparación coas cápsulas de xelatina, as envolturas de cápsulas HPMC son mellores en estabilidade e protección contra o po, teñen unha maior resistencia á humidade e teñen unha friabilidade máis baixa que as cápsulas de xelatina, polo que as cápsulas de HPMC son máis adecuadas para as cápsulas para inhalación de po seco.
3.7 como bioadhesivo
A tecnoloxía de bioadhesión utiliza excipientes con polímeros bioadhesivos.Ao adherirse á mucosa biolóxica, mellora a continuidade e a estanqueidade do contacto entre o preparado e a mucosa, polo que a droga é liberada e absorbida lentamente pola mucosa para acadar o propósito do tratamento.É moi utilizado na actualidade.Tratamento de enfermidades do tracto gastrointestinal, vaxina, mucosa oral e outras partes.
A tecnoloxía de bioadhesión gastrointestinal é un novo sistema de administración de fármacos desenvolvido nos últimos anos.Non só prolonga o tempo de residencia dos preparados de drogas no tracto gastrointestinal, senón que tamén mellora o rendemento de contacto entre o fármaco e a membrana celular no lugar de absorción, cambia a fluidez da membrana celular e fai que a penetración do fármaco Mellora as células epiteliais do intestino delgado, mellorando así a biodisponibilidade do medicamento.Wei Keda et al.Analizou a receita do núcleo da tableta coa dosificación de HPMCK4M e Carbomer 940 como factores de investigación e utilizou un dispositivo de bioadhesión feito por si mesmo para medir a forza de pelado entre a tableta e o biofilm simulado pola calidade da auga da bolsa de plástico., e finalmente seleccionou o contido de HPMCK40 e carbómero 940 para ser de 15 e 27,5 mg na área de prescrición óptima dos núcleos de tabletas NCaEBT, respectivamente, para preparar núcleos de tabletas NCaEBT, o que indica que os materiais bioadhesivos (como a hidroxipropilmetilcelulosa) poden reducir significativamente o a adhesión da preparación ao tecido.
Os preparados bioadhesivos orais tamén son un novo tipo de sistema de administración de fármacos que se estuda máis nos últimos anos.Os preparados bioadhesivos orais poden adherir o medicamento á parte afectada da cavidade oral, o que non só prolonga o tempo de residencia do medicamento na mucosa oral, senón que tamén protexe a mucosa oral.Mellor efecto terapéutico e mellora da biodisponibilidade do fármaco.Xue Xiaoyan et al.optimizou a formulación de comprimidos adhesivos orais de insulina, utilizando pectina de mazá, quitosano, carbómero 934P, hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC K392) e alxinato de sodio como materiais bioadhesivos, e secado por congelación para preparar insulina oral.Folla adhesiva de dobre capa.A tableta adhesiva oral de insulina preparada ten unha estrutura porosa parecida a unha esponxa, que é favorable para a liberación de insulina e ten unha capa protectora hidrófoba, que pode garantir a liberación unidireccional do medicamento e evitar a perda do medicamento.Hao Jifu et al.tamén preparou perlas azuis-amarelas parches bioadhesivos orais usando cola Baiji, HPMC e carbómero como materiais bioadhesivos.
Nos sistemas de administración vaxinal de fármacos, a tecnoloxía de bioadhesión tamén foi moi utilizada.Zhu Yuting et al.usou carbómero (CP) e HPMC como materiais adhesivos e matriz de liberación sostida para preparar comprimidos vaxinais bioadhesivos de clotrimazol con diferentes formulacións e proporcións, e mediron a súa adhesión, tempo de adhesión e porcentaxe de inchazo no ambiente de fluído vaxinal artificial., a prescrición adecuada foi seleccionada como CP-HPMC1: 1, a folla adhesiva preparada tiña un bo rendemento de adhesión e o proceso era sinxelo e factible.
3.8 como xel tópico
Como preparación adhesiva, o xel ten unha serie de vantaxes como seguridade, beleza, fácil limpeza, baixo custo, proceso de preparación sinxelo e boa compatibilidade cos fármacos.Dirección de desenvolvemento.Por exemplo, o xel transdérmico é unha nova forma de dosificación que se estuda máis nos últimos anos.Non só pode evitar a destrución de fármacos no tracto gastrointestinal e reducir a variación de pico a mínimo da concentración de fármacos no sangue, senón que tamén se converteu nun dos sistemas de liberación de fármacos eficaces para superar os efectos secundarios dos fármacos..
Zhu Jingjie et al.estudou o efecto de diferentes matrices sobre a liberación de xel plastido de alcohol de scutellarina in vitro, e cribouse con carbómero (980NF) e hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCK15M) como matrices de xel, e obtivo scutellarina adecuada para a scutellarina.Matriz de xel de plastos alcohólicos.Os resultados experimentais mostran que 1, 0 % de carbómero, 1, 5 % de carbómero, 1, 0 % de carbómero + 1, 0 % de HPMC, 1, 5 % de carbómero + 1, 0 % de HPMC como matriz de xel Ambos son axeitados para plastidos de alcohol de scutellarina .Durante o experimento, descubriuse que a HPMC podería cambiar o modo de liberación do fármaco da matriz de xel de carbómero axustando a ecuación cinética da liberación do fármaco, e o HPMC do 1,0 % podería mellorar a matriz de carbómeros do 1,0 % e a matriz de carbómeros do 1,5 %.A razón pode ser que a HPMC se expande máis rápido e a rápida expansión na fase inicial do experimento fai que a brecha molecular do material de xel de carbómero sexa maior, acelerando así a súa taxa de liberación de fármacos.Zhao Wencui et al.utilizou carbómero-934 e hidroxipropilmetilcelulosa como portadores para preparar xel oftálmico de norfloxacina.O proceso de preparación é sinxelo e factible, e a calidade cumpre cos requisitos de calidade do xel oftálmico da "Farmacopea chinesa" (edición 2010).
3.9 Inhibidor de precipitación para sistema automicroemulsificante
O sistema de administración de fármacos auto-microemulsificantes (SMEDDS) é un novo tipo de sistema de administración de fármacos por vía oral, que é unha mestura homoxénea, estable e transparente composta de fármaco, fase oleosa, emulsionante e coemulsionante.A composición da receita é sinxela e a seguridade e estabilidade son boas.Para os fármacos pouco solubles, engádense a miúdo materiais de polímero de fibras solubles en auga, como HPMC, polivinilpirrolidona (PVP), etc. aumentar a solubilidade do fármaco e mellorar a biodisponibilidade.
Peng Xuan et al.preparou un sistema de administración de fármacos autoemulsionantes sobresaturados con silibinina (S-SEDDS).Aceite de ricino hidroxenado con oxietileno (Cremophor RH40), ácido caprílico 12% polietilenglicol glicérido (Labrasol) como coemulsionante e 50 mg·g-1 HPMC.Engadir HPMC a SSEDDS pode sobresaturar a silibinina libre para disolverse en S-SEDDS e evitar que a silibinina precipite.En comparación coas formulacións tradicionais de auto-microemulsión, adoita engadirse unha maior cantidade de surfactante para evitar a encapsulación incompleta do fármaco.A adición de HPMC pode manter a solubilidade da silibinina no medio de disolución relativamente constante, reducindo a emulsificación nas formulacións de auto-microemulsión.dosificación do axente.
4.Conclusión
Pódese ver que a HPMC foi moi utilizada nos preparados debido ás súas propiedades físicas, químicas e biolóxicas, pero a HPMC tamén ten moitas deficiencias nos preparados, como o fenómeno da liberación previa e posterior á explosión.metacrilato de metilo) para mellorar.Ao mesmo tempo, algúns investigadores investigaron a aplicación da teoría osmótica en HPMC preparando comprimidos de liberación sostida de carbamazepina e comprimidos de liberación sostida de clorhidrato de verapamilo para estudar máis a fondo o seu mecanismo de liberación.Nunha palabra, cada vez son máis os investigadores que están a traballar moito para unha mellor aplicación da HPMC nos preparados, e co estudo en profundidade das súas propiedades e a mellora da tecnoloxía de preparación, a HPMC será máis amplamente utilizada en novas formas de dosificación. e novas formas de dosificación.Na investigación do sistema farmacéutico, e despois promover o desenvolvemento continuo da farmacia.
Hora de publicación: 08-08-2022