A hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) é un polímero sintético semisintético moi utilizado en moitas industrias, especialmente no campo farmacéutico. A HPMC converteuse nun excipiente indispensable nos preparados farmacéuticos pola súa biocompatibilidade, non toxicidade e excelentes propiedades físicas e químicas.
(1) Características básicas das HPMC de grao farmacéutico
HPMC é un éter de celulosa non iónico preparado pola reacción de celulosa con óxido de propileno e cloruro de metilo en condicións alcalinas. A súa estrutura química única proporciona a HPMC excelentes propiedades de solubilidade, espesamento, formación de película e emulsionantes. As seguintes son algunhas das características clave de HPMC:
Solubilidade na auga e dependencia do pH: HPMC disólvese en auga fría e forma unha solución viscosa transparente. A viscosidade da súa solución está relacionada coa concentración e o peso molecular, e ten unha forte estabilidade ao pH e pode permanecer estable tanto en ambientes ácidos como alcalinos.
Propiedades de termoxel: o HPMC presenta propiedades únicas de termoxel cando se quenta. Pode formar un xel cando se quenta a certa temperatura e volver ao estado líquido despois do arrefriamento. Esta propiedade é especialmente importante nos preparados de liberación sostida.
Biocompatibilidade e non toxicidade: dado que o HPMC é un derivado da celulosa e non ten carga e non reacciona con outros ingredientes, ten unha excelente biocompatibilidade e non será absorbido polo organismo. É un excipiente non tóxico.
(2) Aplicación de HPMC en medicamentos
A HPMC é amplamente utilizada na industria farmacéutica, abarcando múltiples campos como os medicamentos orais, tópicos e inxectables. As súas principais direccións de aplicación son as seguintes:
1. Material filmogeno en comprimidos
HPMC úsase amplamente no proceso de revestimento de comprimidos como material formador de película. O revestimento da tableta non só pode protexer os medicamentos da influencia do ambiente externo, como a humidade e a luz, senón que tamén protexe o mal cheiro e o sabor dos medicamentos, mellorando así o cumprimento do paciente. A película formada por HPMC ten unha boa resistencia á auga e resistencia, o que pode prolongar eficazmente a vida útil dos medicamentos.
Ao mesmo tempo, HPMC tamén se pode usar como o principal compoñente das membranas de liberación controlada para a produción de comprimidos de liberación sostida e de liberación controlada. As súas propiedades de xel térmico permiten que os fármacos se liberen no corpo a unha taxa de liberación predeterminada, logrando así o efecto do tratamento farmacolóxico de longa duración. Isto é especialmente importante no tratamento de enfermidades crónicas, como as necesidades de medicamentos a longo prazo dos pacientes con diabetes e hipertensión.
2. Como axente de liberación sostida
A HPMC úsase amplamente como axente de liberación sostida en preparados de medicamentos orais. Debido a que pode formar un xel en auga e a capa de xel disólvese gradualmente a medida que se libera a droga, pode controlar eficazmente a taxa de liberación da droga. Esta aplicación é especialmente importante en medicamentos que requiren liberación de fármacos de acción prolongada, como insulina, antidepresivos, etc.
No ambiente gastrointestinal, a capa de xel de HPMC pode regular a taxa de liberación do medicamento, evitando a liberación rápida do medicamento nun curto período de tempo, reducindo así os efectos secundarios e prolongando a eficacia. Esta propiedade de liberación sostida é especialmente adecuada para o tratamento de fármacos que requiren concentracións estables de fármacos no sangue, como antibióticos, fármacos antiepilépticos, etc.
3. Como aglutinante
HPMC úsase a miúdo como aglutinante no proceso de produción de tabletas. Engadindo HPMC ás partículas de fármacos ou en po, pódese mellorar a súa fluidez e adhesión, mellorando así o efecto de compresión e a forza da tableta. A non toxicidade e a estabilidade de HPMC fan que sexa un aglutinante ideal en comprimidos, gránulos e cápsulas.
4. Como espesante e estabilizador
En preparacións líquidas, HPMC úsase amplamente como espesante e estabilizador en varios líquidos orais, gotas para os ollos e cremas tópicas. A súa propiedade espesante pode aumentar a viscosidade dos fármacos líquidos, evitar a estratificación ou precipitación dos fármacos e garantir a distribución uniforme dos ingredientes dos fármacos. Ao mesmo tempo, as propiedades lubricantes e hidratantes de HPMC permítenlle reducir eficazmente o malestar ocular nas gotas para os ollos e protexer os ollos da irritación externa.
5. Úsase en cápsulas
Como celulosa derivada de plantas, a HPMC ten unha boa biocompatibilidade, polo que é un material importante para facer cápsulas vexetais. En comparación coas cápsulas tradicionais de xelatina animal, as cápsulas HPMC teñen unha mellor estabilidade, especialmente en ambientes de alta temperatura e alta humidade, e non son fáciles de deformar ou disolver. Ademais, as cápsulas HPMC son adecuadas para vexetarianos e pacientes alérxicos á xelatina, ampliando o ámbito de uso dos fármacos en cápsulas.
(3) Outras aplicacións de medicamentos de HPMC
Ademais das aplicacións de medicamentos comúns anteriores, HPMC tamén se pode usar nalgúns campos específicos de medicamentos. Por exemplo, despois da cirurxía oftálmica, a HPMC úsase en gotas para os ollos como lubricante para reducir a fricción na superficie do globo ocular e promover a recuperación. Ademais, HPMC tamén se pode usar en pomadas e xeles para promover a absorción de fármacos e mellorar a eficacia dos fármacos locais.
A HPMC de grao farmacéutico desempeña un papel importante nos preparados de medicamentos debido ás súas excelentes propiedades físicas e químicas. Como excipiente farmacéutico multifuncional, HPMC non só pode mellorar a estabilidade dos fármacos e controlar a liberación de fármacos, senón tamén mellorar a experiencia de toma de fármacos e aumentar o cumprimento do paciente. Co avance continuo da tecnoloxía farmacéutica, o campo de aplicación de HPMC será máis extenso e terá un papel máis crítico no desenvolvemento futuro de fármacos.
Hora de publicación: 19-09-2024